Design of Eudragit E100 Films Incorporating Lipoic Acid as a Permeability-Enhancing Platform for Prednisolone Delivery in the Treatment of Ophthalmic Diseases.

چکیده اصلی

Prednisolone (PRED), a widely used corticosteroid for the treatment of ocular inflammation, has limited bioavailability due to its poor water solubility. In this study, Eudragit E100-based films incorporating polyethylene glycol 400 (PEG) and α-lipoic acid (ALA) as plasticizers were developed and characterized to improve the ocular delivery and corneal permeability of PRED. ALA, which is also known for its antioxidant and therapeutic properties in ocular surface disorders, plays a dual role by enhancing both the mechanical properties and drug delivery performance of the films. The E100:PEG:ALA:PRED (1:0.3:0.2:0.2) formulation exhibited flexibility, mucoadhesion, and controlled-release behavior. Furthermore, cell viability and wound-healing assays were performed to evaluate the biocompatibility of the films. In addition, ex vivo permeability studies using porcine corneas revealed significantly enhanced PRED penetration compared with a commercial eye drop formulation (Sophipren Ofteno® 1%) and demonstrated that the films induced minimal corneal irritation. Based on these findings, Eudragit E100 films containing ALA, PEG, and PRED may represent a promising alternative to conventional ophthalmic suspensions, as they provide sustained drug release while potentially simplifying dosing regimens.

ترجمه فارسی چکیده

پری‌دنیزولون (PRED)، یک کورتیکواستروئید پرکاربرد برای درمان التهاب چشمی، به دلیل حل‌پذیری کم در آب، دسترسی بیوفیزیولوژیک محدودی دارد. در این مطالعه، فیلم‌های مبتنی بر اودراگیت E100 که حاوی پلی‌اتیلن گلیکول ۴۰۰ (PEG) و اسید لاپوئیک (ALA) به عنوان نرم‌کننده‌ها بودند، برای بهبود تحویل چشمی و نفوذپذیری قرنیه PRED توسعه و ویژگی‌های آن‌ها بررسی شد. ALA که برای خواص آنتی‌اکسیدانی و درمانی در اختلالات سطح چشم شناخته می‌شود، نقش دوگانه‌ای ایفا می‌کند: هم خواص مکانیکی و هم عملکرد تحویل دارو فیلم‌ها را بهبود می‌بخشد. فرمولاسیون E100:PEG:ALA:PRED (۱:۰.۳:۰.۲:۰.۲) انعطاف‌پذیری، چسبندگی میکروبی و رفتار رهاسازی کنترل‌شده را نشان داد. همچنین، آزمون‌های زنده‌مانند سلولی و بهبود زخم برای ارزیابی زیست‌سازگاری فیلم‌ها انجام شد. مطالعات نفوذپذیری ex vivo با استفاده از قرنیه‌های خوکی نشان دادند که نفوذ PRED به طور قابل توجهی نسبت به فرمولاسیون قطره چشم تجاری (Sophipren Ofteno® ۱٪) افزایش یافته و فیلم‌ها ایجاد تحریک قرنیه‌ای حداقلی را نشان دادند. بر اساس این یافته‌ها، فیلم‌های اودراگیت E100 حاوی ALA، PEG و PRED می‌توانند جایگزین امیدبخشی برای سوسپانسیون‌های چشمی سنتی باشند، زیرا رهاسازی داروی پایدار را فراهم می‌کنند و در عین حال احتمالاً برنامه‌های دارویی را ساده می‌کنند.

متن کامل اصلی