Degree of Carboxymethyl Substitution on Tara Gum Influences the Mucoadhesive and Physicochemical Performance of Gastroretentive Tablets.

چکیده اصلی

The present study investigates the effect of the degree of carboxymethyl substitution in tara gum (TG) on the physicochemical and mucoadhesive properties of gastroretentive tablets. The synthesis of carboxymethyl TG (CMTG) was optimized under various reaction conditions with respect to degree of substitution (DS). The DS varied from 0.47 ± 0.002 to 1.14 ± 0.014 depending on the reaction conditions. The DS significantly influenced the flow properties, swelling behavior, and erosion of the tablets. Ex vivo mucoadhesion studies on goat stomach mucosa revealed that both mucoadhesive strength (MS) and mucoadhesive time (MT) varied with changes in DS. MS and MT progressively increased from 45.51 × 103 ± 2.979 to 111.18 × 103 ± 3.901 dynes/cm2 and from 272.66 ± 2.561 to 517.33 ± 2.516 min, respectively, with increasing DS from 0.47 ± 0.002 to 1.05 ± 0.046, owing to enhanced hydrogen bonding between the -COOH groups of CMTG and functional groups of mucin. However, a further increase in DS to 1.14 ± 0.014 decreased MS and MT to 101.75 × 103 ± 0.297 dynes/cm2 and 504.33 ± 1.041 min, respectively, primarily due to excessive protonation in acidic media, which increased the rigidity of the polymeric networks and reduced interactions between polymeric chains and mucin. The most notable finding of this study was that the MS and MT values of the optimized carboxymethylated derivative (CMTG-4) were superior to those of the commercial mucoadhesives CMC, Carbopol 934, and pectin.

ترجمه فارسی چکیده

این مطالعه اثر درجه جایگزینی کاربوکسی‌متیل در گلوکوم تارا (TG) بر خواص فیزیوشیمیایی و مولکوآدhesive قرص‌های گاسترورنتان را بررسی می‌کند. سنتز گلوکوم تارا کاربوکسی‌متیل (CMTG) تحت شرایط مختلف واکنش با توجه به درجه جایگزینی (DS) بهینه‌سازی شد. DS از 0.47 ± 0.002 تا 1.14 ± 0.014 بسته به شرایط واکنش متغیر بود. DS به طور قابل توجهی خواص جریان، رفتار انبساط و فرسایش قرص‌ها را تحت تأثیر قرار داد. مطالعات مولکوآدhesive ex vivo روی مخاط معده گوسفند نشان داد که هر دو قدرت مولکوآدhesive (MS) و زمان مولکوآدhesive (MT) با تغییرات DS تغییر می‌کنند. MS و MT به طور متوالی از 45.51 × 103 ± 2.979 به 111.18 × 103 ± 3.901 dyne/cm2 و از 272.66 ± 2.561 به 517.33 ± 2.516 دقیقه، به ترتیب با افزایش DS از 0.47 ± 0.002 به 1.05 ± 0.046، به دلیل افزایش پیوندهای هیدروژنی بین گروه‌های -COOH CMTG و گروه‌های عملکردی مخاطین افزایش یافتند. با این حال، افزایش بیشتر DS به 1.14 ± 0.014 باعث کاهش MS و MT به 101.75 × 103 ± 0.297 dyne/cm2 و 504.33 ± 1.041 دقیقه شد، عمدتاً به دلیل پروتون‌زدگی بیش از حد در محیط اسیدی که باعث افزایش سختی شبکه‌های پلیمری و کاهش تعاملات بین زنجیره‌های پلیمری و مخاطین شد. مهم‌ترین یافته این مطالعه این بود که مقادیر MS و MT مشتق کاربوکسی‌متیله‌شده بهینه‌سازی شده (CMTG-4) برتر از مولکوآدhesive‌های تجاری CMC، Carbopol 934 و پکتین بود.

متن کامل اصلی