Improved transcutaneous delivery of cetirizine hydrochloride for the treatment of post-chemotherapy alopecia: Poke and emulgel approach.

چکیده اصلی

BACKGROUND: Chemotherapy-induced alopecia negatively impacts the mental health of cancer patients. Topical minoxidil, a widely recommended drug for hair regrowth, causes scalp irritation and contact dermatitis. Oral minoxidil causes multiple cardiovascular and neurological side effects. Cetirizine hydrochloride, an antihistamine with a better safety profile than minoxidil, may stimulate hair follicle activity by modulating prostaglandin levels. OBJECTIVES: The present study aimed to develop a cetirizine hydrochloride-loaded emulgel and evaluate its potential, in combination with microneedling, for the treatment of chemotherapy-induced alopecia. METHODS: Different emulgel formulations comprising cetirizine HCl, liquid paraffin, carbopol 940, propylene glycol, oleic acid, Tween 20, Span 20 and propylparaben were optimized using central composite design and response surface methodology. Physicochemical evaluation of the prepared emulgel included physical examination, determination of pH, viscosity, spreadability, drug content and stability. Interactions and compatibility among formulation constituents were assessed using In-silico analysis and Fourier transform infrared spectroscopy. In-vitro drug release, ex-vivo permeation and in-vivo hair growth studies were carried out to evaluate the performance efficiency of emulgel. RESULTS: The prepared emulgels exhibited acceptable physicochemical properties and remained stable for 3 months. Constituents were found to be compatible with each other. The optimized formulation F4 released >95% drug at pH 5.5 within 360 minutes. During an ex-vivo study, ~94% of the drug permeated across rat skin within 6 hours following application of emulgel on the microneedle-pretreated skin. In cyclophosphamide-induced alopecia in rats, application of emulgel to microneedle-pierced skin for 15 days promoted hair growth. CONCLUSION: The prepared cetirizine HCl-loaded emulgel and microneedle combination may be a promising approach to treating chemotherapy-induced alopecia.

ترجمه فارسی چکیده

پس‌زمینه: آلوپسی ناشی از شیمی‌درمانی بر سلامت روان بیماران سرطانی تأثیر منفی دارد. مینوکسیدیل موضعی، داروی متداول برای رشد مو، باعث تحریک پوست سر و اکزما تماسی می‌شود. مینوکسیدیل خوراکی عوارض قلبی و عصبی متعددی ایجاد می‌کند. سیتیریزین هیدروکلراید، آنتی‌هیستامین با پروفایل ایمنی بهتر از مینوکسیدیل، ممکن است با تنظیم سطح‌های پروستاگلاندین، فعالیت فولیکول مو را تحریک کند. اهداف: این مطالعه هدف توسعه امول‌ژل حاوی سیتیریزین هیدروکلراید و ارزیابی پتانسیل آن در کنار میکرونیدلینگ برای درمان آلوپسی ناشی از شیمی‌درمانی را داشت. روش‌ها: فرمول‌های مختلف امول‌ژل شامل سیتیریزین هیدروکلراید، روغن مایع، کاربول 940، پروپیلن گلیکول، اسید اولئیک، تویین 20، اسپن 20 و پروپیل پارابن با استفاده از طراحی مرکزی و روش سطح پاسخ بهینه‌سازی شدند. ارزیابی فیزیوشیمیایی شامل بررسی فیزیکی، تعیین pH، ویسکوزیته، پخش‌پذیری، محتوای دارو و پایداری بود. تعاملات و سازگاری بین اجزا با استفاده از تحلیل این‌سایلیکو و طیف‌سنجی فوریه-تبدیل مادون قرمز ارزیابی شدند. آزادسازی دارو در vitro، نفوذ اگز-ویو و مطالعات رشد مو در vivo برای ارزیابی کارایی امول‌ژل انجام شد. نتایج: امول‌ژل‌های آماده خواص فیزیوشیمیایی قابل قبولی داشتند و برای ۳ ماه پایدار ماندند. اجزا با هم سازگار یافت شدند. فرمول‌سازی بهینه F4 در pH 5.5 در عرض ۳۶۰ دقیقه بیش از ۹۵٪ دارو را آزاد کرد. در مطالعه اگز-ویو، حدود ۹۴٪ دارو از پوست موش عبور کرد در عرض ۶ ساعت پس از اعمال امول‌ژل بر پوست پیش‌درمان شده با میکرونیدل. در آلوپسی ناشی از سیکلوفسفامید در موش‌ها، اعمال امول‌ژل بر پوست سوراخ شده با میکرونیدل برای ۱۵ روز رشد مو را تقویت کرد. نتیجه‌گیری: امول‌ژل حاوی سیتیریزین هیدروکلراید و ترکیب میکرونیدلینگ می‌تواند رویکرد امیدوارکننده‌ای برای درمان آلوپسی ناشی از شیمی‌درمانی باشد.

متن کامل اصلی