Structure-Activity Relationships and Rational Engineering of Plant Defense and Toxic Peptides.

چکیده اصلی

Plant-derived peptides represent a rich source of structurally diverse and biologically potent scaffolds, characterized by high stability and a wide range of mechanisms of action. This review examines the structure-activity relationships (SAR) of these peptides, focusing on how key structural features-including disulfide connectivity, loop architecture, charge distribution, and backbone cyclization-govern their biological activity, selectivity, and toxicity. Representative peptide families such as cyclotides, defensins, thionins, and snakins are discussed to highlight conserved structural motifs alongside variable regions that contribute to functional diversity. We further explore rational design and engineering strategies, including loop grafting, cyclization, charge modulation, and backbone stabilization, supported by selected case studies demonstrating improved pharmacological profiles, membrane interactions, and target specificity. Building on these insights, we propose a design-oriented framework that integrates SAR-guided peptide engineering with experimental toxicology and pharmacological evaluation to facilitate the development of plant-derived peptides as therapeutic leads and molecular tools. This peptide-centric perspective aims to complement existing studies on plant bioactive peptides and to advance the rational design of next-generation peptide-based therapeutics.

ترجمه فارسی چکیده

پپتیدهای گیاهی منبعی غنی از اسکلت‌های ساختاری متنوع و زیست‌فعال هستند که با پایداری بالا و طیف وسیعی از مکانیسم‌های اثر مشخص می‌شوند. این مرور، روابط ساختار-فعالیت (SAR) این پپتیدها را بررسی می‌کند و بر نحوه حاکمیت ویژگی‌های ساختاری کلیدی شامل اتصال دی‌سولفید، معماری حلقه، توزیع بار و چرخش بک‌باند بر فعالیت زیست‌شناختی، انتخاب‌گرایی و سمی بودن تمرکز دارد. خانواده‌های نمادین مانند سیکلوتیدها، دفاعین، تیونین‌ها و سناکین‌ها بحث می‌شوند تا الگوهای ساختاری ثابت همراه با مناطق متغیر که به تنوع عملکردی کمک می‌کنند، برجسته شوند. ما همچنین استراتژی‌های مهندسی عقلانی و طراحی را از جمله پیوند حلقه، چرخش، تنظیم بار و پایداری بک‌باند را بررسی می‌کنیم که با مطالعات موردی انتخابی برای پروفایل‌های فارماکولوژیک بهبود یافته، تعاملات غشایی و هدف‌گیری خاص پشتیبانی می‌شوند. بر اساس این بینش‌ها، یک چارچوب طراحی‌محور را پیشنهاد می‌کنیم که مهندسی پپتید مبتنی بر SAR را با سمی‌شناسی آزمایشی و ارزیابی فارماکولوژیک ادغام می‌کند تا توسعه پپتیدهای گیاهی به عنوان پیش‌سازهای درمانی و ابزارهای مولکولی تسهیل شود. این دیدگاه متمرکز بر پپتید، قصد دارد مطالعات موجود بر روی پپتیدهای زیست‌فعال گیاهی را تکمیل کرده و طراحی عقلانی داروهای مبتنی بر پپتید نسل بعدی را پیش ببرد.

متن کامل اصلی