Dual Release of Antibiotics with Additive Effect from Cleavable Hydrogels Based on Amino/Thiol-Yne Click Chemistry.

چکیده اصلی

Dual-antibiotic loaded poly(ethylene glycol) (PEG)-based hydrogels were developed as antimicrobial wound dressings combining covalent and physical antibiotic incorporation. Hydrogels were prepared through amino-yne click conjugation of gentamicin sulfate (Gs) and thiol-yne cross-linking, followed by ciprofloxacin (CPX) loading via swelling-diffusion. The materials exhibited tunable gelation time, swelling capacity, and drug release profiles depending on thiol content. A dual-release mechanism was achieved, consisting of an initial burst release of CPX followed by a sustained, pH-responsive release of conjugated Gs through acid cleavage of β-aminoacrylate linkages. The hydrogels showed effective wide spectrum antibacterial activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus and Pseudomonas aeruginosa, while cytotoxicity studies confirmed cytocompatibility at bactericidal concentrations. The results support the potential of these hydrogels as safe and effective dual-antibiotic wound dressings, allowing for the immediate elimination of invading bacteria after wounding (burst release), while maintaining long-term antibiotic release to minimize reinfection risk.

ترجمه فارسی چکیده

هیدروژل‌های مبتنی بر پلی‌اتیلن گلیکول (PEG) بارگذاری شده با دو آنتی‌بیوتیک به عنوان پوشش‌های زخم ضد میکروبی توسعه یافتند که شامل درج هم‌پیوندی و فیزیکی آنتی‌بیوتیک بود. هیدروژل‌ها با استفاده از هم‌پیوندی آمین-ین گنتامایسین سولفات (Gs) و تیول-ین هم‌پوشانی، و سپس بارگذاری سیپروفلوکساسین (CPX) از طریق غلیظی-نفوذ آماده شدند. این مواد زمان هیدراتاسیون، ظرفیت غلیظی و پروفایل‌های رهاسازی دارو را بسته به محتوای تیول قابل تنظیم نشان دادند. مکانیسم رهاسازی دوگانه به دست آمد که شامل رهاسازی اولیه CPX و سپس رهاسازی پایدار و حساس به pH Gs پیوندی از طریق شکست اسیدی پیوندهای β-آمینوآکریلات بود. هیدروژل‌ها فعالیت ضد میکروبی طیف وسیعی علیه استافیلوکوکوس aureus مقاوم به متی‌سیلین و پسیودوموناس آئروژینوزا را نشان دادند، در حالی که مطالعات سمی‌شناسی cytocompatibility را در غلظت‌های کشتار باکتری تایید کردند. نتایج پتانسیل این هیدروژل‌ها به عنوان پوشش‌های زخم دوگانه آنتی‌بیوتیک ایمن و مؤثر را پشتیبانی می‌کند، که امکان حذف فوری باکتری‌های مهاجم پس از زخم‌زدگی (رهاسازی اولیه) و حفظ رهاسازی طولانی‌مدت آنتی‌بیوتیک برای کاهش خطر بازآلودگی را فراهم می‌کند.

متن کامل اصلی